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茶碱缓释片
茶碱缓释片
通用名称:茶碱缓释片
英文名称:Theophylline Sustained-release Tablets
汉语拼音:Chajian Huanshi Pian
产品介绍

【成份】

本品主要成份为茶碱。

化学名称:1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮水合物。

分子式:C7H8N4O2·H2O

分子量:198.18

【性状】

本品为白色片

【适应症】

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭时喘息。

【规格】

0.1g(以C7H8N4O2计)

【用法用量】

口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童,起始剂量为1~2片(0.1g~0.2g,一日2次,早、晚用100ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整但日量不超过9片(0.9g2服用。

【不良反应】

茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

【禁忌】

对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

【注意事项】

1、与其他茶碱缓释制剂一样,本品不适用于哮喘持续状态或急性支气痉挛发作的患者。

2、应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。

3、肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。

5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。12岁以下儿童服用本品的安全性、有效性尚不确定。12岁以上儿童使用时请遵医嘱。

【老年用药】

老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。

【药物相互作用】

1、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。

2、西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。

3、某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。

4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。

5、与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。

6、与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。

7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。

【药物过量】

茶碱治疗指数狭窄,在没有监测血药浓度的情况下容易出现过量。本品过量时,常出现血清浓度升高而增加毒性(参照“不良反应”项)。

【药理毒理】

茶碱可直接松弛支气管平滑肌,对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显,并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺,具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力,降低易疲劳性,从而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。

【药代动力学】

口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%T1/2生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7±2.2小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。本品主要在肝脏代谢,由尿排出,其中约10%为原形物。

【贮藏】

遮光,密封(10~30℃)保存。

【包装】

铝塑包装。每板10片,每盒1板;每板12片,每盒1板;每板12片,每盒2板;每板12片,每盒3板。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

    国药准字H20065702