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盐酸伊托必利胶囊
盐酸伊托必利胶囊
通用名称:盐酸伊托必利胶囊
商品名称:伊天
英文名称:Itopride Hydrochloride Capsules
汉语拼音:Yansuan Yituobili Jiaonang
产品介绍

【成份】

本品主要成份为盐酸伊托必利。

化学名称:N-[4-[2-N,N-二甲基氨基)乙氧基]苄基]-34-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。 

分子式:C20H26N2O4·HCl

分子量:394.89

【性状】

本品内容物为白色粉末。

【适应症】

适用于功能性消化不良引起的各种症状,如:上腹不适、餐后饱胀、食欲不振、恶心、呕吐等

【规格】

50mg

【用法用量】

成人每次1粒(50mg),每日3次,饭前20分钟服用。或遵医嘱。

【不良反应】

消化系统:腹泻,腹痛,便秘,唾液分泌增加。

神经精神系统:头痛,睡眠障碍、眩晕等。

血液系统:白细胞减少(确认应停药)。

过敏症状:皮疹发热,搔痒等。偶出现血BUN、肌酐值升高。有ASTALT、催乳素升高(在正常范围内)的报道。也可见背部疼痛、疲乏、手指发麻、手抖等。

【禁忌】

1、对本品成分过敏者禁用。

2、胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。

【注意事项】

1、本品可增加乙酰胆碱作用,使用时应注意。

2、使用本品效果不佳时,应避免长期无目的地使用。

3、高龄患者用药易出现不良反应,使用时应注意。

4、用药中出现心电图QTC间期延长应停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女避免使用。

【儿童用药】

儿童应避免服用。

【老年用药】

由于老年人的生理功能下降,常易发生不良反应,因此老年人在服用本品后需仔细观察,一旦出现不良反应,需采取减量或停药等措施。

【药物相互作用】

由于替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱,故本品应避免与上述药物合用。

【药物过量】

目前尚无过量服用盐酸伊托必利的报道。如药物过量,应对症治疗。

【药理毒理】

药理作用

盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠。本品具有良好的胃动力作用,可增强胃、十二指肠的收缩力,加速胃排空,并有抑制吐的作用。

毒性研究

重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为1030100mg/kg/d,持续26周,结果100mg/kg/d组雌鼠的体重增加较快,摄食量和摄水量增多,与对照组相比,雌鼠的白蛋白值显著性下降,总蛋白量和A/G比值明显下降,雌鼠乳腺增生的发生率升高,所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂明显降低;30mg/kg/d剂量组雌鼠的体重增加较快,摄食量略有增多,总蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的发生率升高;无毒性反应剂量为10mg/kg/d。犬经口给药剂量分别为1030100mg/kg/d,持续13周,结果100mg/kg/d组动物从给药第一周开始,给药1小时后观察到的自发活动减少、震颤、行为异常等症状,这些症状均在给药24小时后或恢复期消失,100mg/kg/d剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低;30mg/kg/d以上组前列腺重量低于对照组,这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致:以上改变均可恢复,无毒性反应剂量为10mg/kg

生殖毒性:一般生殖毒性试验中,雌、雄动物经口给药,剂量为330300mg/kg,结果300mg/kg剂量组给药初期1/2雄鼠出现流涎体征,雌鼠给药和妊娠期间体重增加,在交配前摄食量多;30mg/kg以上剂量组雌鼠性周期延长。大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中,300mg/kg剂量组幼鼠体重增加缓慢,10100mg/kg剂量组母鼠娩、F1代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。

遗传毒性:小鼠微核试验、微生物回复突变试验及人血细胞培养色体畸变试验结果均为阴性。

【药代动力学】

本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。

【贮藏】

密封,在干燥处(10~30)保存

【包装】

铝塑包装。每板10粒,每盒1板;每板10粒,每盒2板;每板10粒,每盒3板;每板10粒,每盒4板。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20050721